Суббота, 20.04.2024, 13:25 | Приветствую Вас Гость

Мой дом

Главная » Статьи » Лекарственные препараты » Лекарственные препараты

Фемостон

Фемостон - заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных естественной менопаузой или менопаузой, наступившей в результате хирургического вмешательства (лечение менопаузальных вегетативных, психоэмоциональных и урогенитальных расстройств, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузе, профилактика сердечно-сосудистых заболеваний в пери- и постменопаузе).

Латинское название:
Фемостон / Femoston.

Состав и форма выпуска:
Фемостон таблетки разного цвета, покрытые оболочкой, в календарной упаковке 28 шт.
1 таблетка Фемостон оранжевого цвета содержит эстрадиол (17 бета-эстрадиол) 2 мг; в упаковке 14 шт.
1 таблетка Фемостон желтого цвета содержит эстрадиола (17 бета-эстрадиол) 2 мг и дидрогестерон 10 мг; в упаковке 14 шт.

Свойства / Действие:
Фемостон - комбинированный двухфазный препарат для гормональной заместительной терапии, содержащий в качестве эстрогенного компонента микронизированный 17-бета эстрадиол и в качестве гестагенного составляющего дидрогестерон (Дюфастон). Оба компонента химически и биологически идентичны эндогенным половым гормонам женщины (эстрадиолу и прогестерону).
Эстрадиол является первичным эстрогеном и наиболее активным гормоном яичников. Эндогенные эстрогены участвуют в регуляции определенных функций матки и связанных с ней органов, включая пролиферацию эндометрия и циклические изменения в шейке матки и во влагалище. Эстрогены, как известно, играют важную роль в метаболизме костной ткани и жиров. Кроме того, эстрогены также влияют на вегетативную нервную систему и обладают непрямым положительным психотропным действием.
Дидрогестерон является активным прогестероном для приема внутрь и по своей активности сравним с парентерально вводимым прогестероном. В ситуации заместительной гормональной терапии (ЗГТ) дидрогестерон обеспечивает полную секреторную трансформацию эндометрия после воздействия эстрогенов, снижая тем самым увеличенный под действием эстрогенов риск развития гиперплазии и/или рака эндометрия при отсутствии побочных эффектов.

Фармакокинетика:
После приема внутрь микронизированный эстрадиол легко всасывается, но активно метаболизируется. Основными неконъюгированными и конъюгированными метаболитами являются эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как напрямую, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат может участвовать в кишечно-печеночной циркуляции. С мочой, в основном, выводятся глюкорониды эстрона и эстрадиола. Эстрогены выделяются в молоко кормящих матерей.
После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% от принятой дозы выводится с мочой. Через 72 часа дидрогестерон выводится полностью. В организме человека дидрогестерон метаболизируется полностью. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Общей характерной особенностью всех метаболитов является сохранение или конфигурации 4,6-диен-3-диона и отсутствие 17-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов. После приема дидрогестерона внутрь концентрация ДГД в плазме крови существенно превышает уровень исходного препарата. Как правило, отношение значений AUC и Cmax для ДГД и дидрогестерона составляет, соответственно, 40 и 25. Дидрогестерон быстро всасывается. Значения Tmax для дидрогестерона и ДГД вырьируются от 0,5 до 2,5 часов. Конечные значения периода полувыведения дидрогестерона и ДГД варьируют, соответственно, в диапазонах 5-7 и 14-17 часов. В отличие от прогестерона дидрогестерон не выводится с мочой в виде прегнандиола. Таким образом, сохраняется возможность для определения уровня эндогенного прогестерона на основе измерения экскреции прегнандиола.
До настоящего времени не было отмечено никаких клинически значимых взаимодействий между эстрадиолом и дидрогестероном.
Высокие дозы эстрадиола, превышающие физиологический уровень (длительная передозировка), ассоциировались с индукцией опухолей в эстрогензависимых органах-мишенях у всех исследованных видов лабораторных животных отряда грызунов. Существуют видовые различия в токсикологии, фармакологии и фармакодинамике эстрадиола.
Изменения, развивавшиеся под действием дидрогестерона и наблюдавшиеся в ходе токсикологических исследований на лабораторных животных, ассоциировались с эффектами прогестероноподобных соединений.
При введении крысам и мышам доз препарата, достаточных для развития гормонально обусловленных изменений, не было выявлено никаких признаков онкогенной активности.

Показания:
Заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных естественной менопаузой или менопаузой, наступившей в результате хирургического вмешательства:

терапия менопаузальных вегетативных, психоэмоциональных и урогенитальных расстройств;

профилактика и лечение остеопороза в постменопаузе;

профилактика сердечно-сосудистых заболеваний в пери- и постменопаузе.

Способ применения и дозы:
Фемостон принимают по 1 таблетке в день. Лечение Фемостоном должно быть непрерывным. Следует принимать Фемостон в последовательности, указанной на упаковке. В первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 таблетке, содержащей 2 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней - ежедневно по 1 таблетке, содержащей 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. По истечении 28-дневного цикла должен немедленно начинаться следующий цикл лечения. Следует начинать каждую новую упаковку Фемостона на следующий день после окончания предыдущей.
Если гистологические исследования эндометрия у больной, получавшей по 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона в день, укажут на неадекватный гестагенный ответ, ей нужно назначить препарат, содержащий 20 мг дидрогестерона.
Больным, у которых менструации не прекратились, рекомендуется начинать лечение в первый день после начала менструации. Больным с нерегулярными менструациями целесообразно начинать лечение после 10 -14 дней монотерапии при помощи прогестерона ("химический кюретаж"). Больные, у которых последняя менструация наблюдалась более 12 месяцев назад, могут начинать лечение в любое время.

Передозировка:
К настоящему времени не имеется сообщений о патологических явлениях в результате передозировки Фемостона. Если передозировка обнаруживается в течение двух или трех часов, и ее лечение признается необходимым, рекомендуется провести промывание желудка. Специфического антидота не существует, поэтому последующее лечение должно быть симптоматическим.

Противопоказания:

установленный или предполагаемый рак молочной железы, рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования;

острые или хронические заболевания печени, выраженные нарушения функции печени;

заболевания печени в анамнезе, если сохраняются отклонения от нормы по данным функциональных исследований;

острые венозные тромбоэмболические расстройства;

ациклические маточные кровотечения неясного генеза;

известная или предполагаемая беременность, период лактации;

индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов препарата.

Применение в период беременности и лактации:
Известная или предполагаемая беременность является противопоказанием к применению Фемостона.
Фемостон противопоказан в период лактации.
Больным в фазе перименопаузы следует посоветовать пользоваться негормональными противозачаточными средствами.

Побочное действие:
В первые месяцы лечения комбинированным препаратом может наблюдаться чувство напряжения в молочных железах, болезненные ощущения в груди.
Редко отмечаются тошнота, головная боль и отеки. Эти симптомы носят транзиторный характер.
Возможны внезапные маточные кровотечения.
Крайне редко возможны аллергические кожные реакции.

Категория: Лекарственные препараты | Добавил: Лилия (16.01.2010)

Просмотров: 1408 | Теги: Фемостон